Компания тақдимоти
Лицензиялар ва сертификатлар
Прайс-листимизни юклаб олинг

Цефепим-Sanita

Цефепим-Sanita

Халқаро патентланмаган номи:

Цефепим

Дори шакли:

Флаконларга 1,0 г дан солинган инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун. Қўллаш бўйича йўриқномага эга картон ўрамга солинган флаконлар.
  • Хусусиятлари

    Бир дона флакон таркибида қуйидагилар мавжуд:

    Цефипим гидрохлорид (цефипимга қайта ҳисоблаганда) – 1 г

    Ёрдамчи моддалар: L-аргинин

    Фармакологик хусусиятлари

    Цефепим бактерицид таъсирга эга IV авлод цефалоспоринли антибиотиги ҳисобланади. Унинг таъсир қилиш механизми бактерияларнинг ҳужайра қобиғи синтезини ингибирлаш йўли билан амалга ошади. Бактериялар ҳужайраларининг ичида пенициллинни боғловчи оқсиллар (РВР) Цефепимнинг молекуляр нишонлари ҳисобланади. Кенг таъсир доирасига эга. Шунингдек бета-лактамазаларнинг кўпчилиги томонидан қилинадиган гидролизга нисбатан юқори даражада чидамли бўлиб, грамманфий бактерияларнинг ҳужайраларига тезда ўтади. Ҳам in vitro, ҳам клиник инфекцияларда қуйида кўрсатилган микроорганизмлар штаммларининг кўпчилигига қарши фаол.

    Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Cedecea, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundiе, Allotype Citobacter, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (шу жумладан бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи штаммлар), Hafnia alvei, Klebsiella oxytaca, Moraxela catarrhalis (шу жумладан бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи штаммлар), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

    Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (фақат метициллинга таъсирчан штаммлар), Streptococcus pyogenes (Ланцефельд бўйича А гуруҳига кирувчи стрептококклар), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis (фақат метициллинга таъсирчан штаммлар), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agallactiae (Ланцефельд бўйича B гуруҳига кирувчи стрептококклар).

    Энтерококкларнинг аксарият штаммлари, масалан Enterococcus faecalis ва метициллинга чидамли стафилококклар ҳам цефепимга нисбатан чидамли.

    Анаэроб микроорганизмлар: Грамманфий бациллалар (Bacteroides fragilis, бошқа Bacteroides ва Fusobacterium), граммусбат ва грамманфий коккобактериялар (шу жумладан пептококклар, пептострептококклар ва Velionella), граммусбат бациллалар (шу жумладан  Clostridium,  Eubacterium ва Acidobacterium).

     

    Фармакокинетикаси

    Бир марталик доза вена ичига (в/и) қўлланганида, Цефепим фармакокинетикаси 250 мг – 2 г атрофида линияли ҳисобланади. Цефепим асосан буйраклар орқали чиқарилади, ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2,0 соатни ташкил этади, соғлом кўнгилларнинг организмидан умумий клиренс эса дақиқасига 120,0 мл тезлик билан юз беради. Мушак ичига (м/и) қўлланганида препарат тўлиқ сўрилади. Бир марта м/и инъекция қилинганидан кейин максимал концентрациясига (Cmax) тахминан 1,5 соатдан кейин эришилади. Цефепим фармакокинетикаси м/и га 500 мг – 2 г диапазонида линияли ҳисобланади. 9 кун давомида клиник аҳамиятли дозаларни қабул қилган катта ёшли соғлом эркак кўнгиллиларда тўпланганига далиллар йўқ. Цефепимнинг зардоб оқсиллари билан боғланиши 20% га яқинни ташкил этади ва унинг зардобдаги концентрациясига боғлиқ бўлмайди. Барқарор ҳолатда ўртача тақсимланиш ҳажми (Vd) 18,0 л ни ташкил этади. Терапевтик концентрациялари сийдик, сафро, перитонеал суюқлик, пуфак суюқлиги ва сўлак каби организм суюқликларида ҳамда бронхларнинг шиллиқ қавати, простата, аппендикс ва ўт пуфаги каби организм тўқималарида аниқланади. Цефепим яллиғланган гематоэнцефалик барьер орқали ўтади. N-оксиди (NMP-N-оксиди)га тез айланадиган N-метилпирролидин (NMP)гача кучсиз метаболизацияга учрайди. Цефепим асосан буйраклар орқали чиқарилади, қабул қилинган дозанинг 85% га яқини ўзгармаган ҳолда, 1% дан ками  NMP кўринишида, 6,8% - NMP-N-оксиди кўринишида ва 2,5% - цефепим эпимери кўринишида чиқарилади.

    Оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади. Цефепимнинг фармакокинетикаси 2 ойликдан 11 ёшгача бўлган болаларда дастурлар бўйича ҳар 8 соатда ва ҳар 12 соатда бир марталик ва кўп марталик дозалардан кейин тадқиқ қилинган.  В/и га бир марталик доза киритилганидан кейин организмдан умумий клиренс Vd мос равишда 3,3 мл/дақ/кг ва 0,3 л/кг ни ташкил этган. Ўзгармаган цефепимнинг сийдикка ажралиб чиқиши киритилган дозанинг 60,4% ни, ўртача буйрак клиренси эса  2,0 мл/дақ/кг ни ташкил этган. Организмдан клиренсга ёки ёш ва жинс Vd га (тана вазнига қайта ҳисоблаганда) сезиларли таъсир кўрсатмайди. Цефепим ҳар 12 соатда 50 мг /кг дан қўлланганида, аккумуляция кузатилмаган, Cmax, “концентрациялар вақт” (AUC) эгри чизиғи остидаги майдон ва парчаланиш даври эса ҳар 8 соатда 50 мг/кг доза киритилганидан кейин барқарор ҳолатда тахминан 15% га ошган. Цефепимнинг болалардаги (в/и га 50 мг/кг доза киритилганидан кейин) таъсирини в/и га 2 г дозадан қабул қилувчи катталардаги таъсири билан таққослаш мумкин. Препарат м/и га  50 мг/кг дозада киритилганида абсолют биоэквивалентлик 82,3% ни ташкил этган.

    Цефепимнинг фармакокинетикаси буйрак етишмовчилигининг турли даражасига эга беморларда ўрганилган. Гемодиализга эҳтиёжи бор беморларда ўртача ярим чиқарилиш даври (Т ½) 13,5 соатни, давомли перитонеал диализга эҳтиёжи бор беморларда эса 19,0 соатни ташкил этган. Буйрак фаолияти бузилган беморларда цефепимнинг организмдан умумий клиренси креатинин клиренсига (К/К) мутаносиб равишда камайган, бу ҳолат беморларнинг ушбу гуруҳи учун дозаларга ўзгартириш киритиш учун асос бўлиб хизмат қилган.

    Жигар фаолияти бузилган беморларда цефепим фармакокинетикаси ўзгармасдан қолган. Ушбу гуруҳга кирувчи беморлар учун дозаларга ўзгартириш киритишга хожат йўқ.
  • Қўлланадиган ҳолатлар

    Препарат катталарда ва 2 ойликдан 16 ёшгача бўлган болаларда юқорида кўрсатилган микроорганизмларнинг таъсирчан штаммлари томонидан келтириб чиқарилган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун қўлланади:

     

    • қуйи нафас йўллари инфекциялари (зотилжам ва бронхит);

    • сийдик чиқариш трактининг асоратсиз ва асоратли инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит);

    • асоратсиз қорин пардаси ичи инфекциялари (шу жумладан перитонит ва сафро йўллари инфекциялари);

    • тери ва юмшоқ тўқималар инфекциялари;

    • гинекологик инфекциялар, септицемия, фебрил нейтропенияга эга беморлар учун эмпирик терапиядаги инфекциялар.

    • болалардаги бактериал орқа мия менингити;

    • препаратга чидамли бўлган бактерияларнинг ривожланишини камайтириш ҳамда цефепимнинг ва инъекциялар учун бошқа антибактериал препаратларнинг самарадорлигини ушлаб туриш учун.

  • Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

    Цефепимга, L-аргининга, цефалоспорин синфига кирувчи антибиотикларга, пенициллинга ва бета-лактамли бошқа антибиотикларга ўта таъсирчанлик; 2 ойликкача бўлган болалар.

    Эҳтиётлик билан қўлланади: ҳомиладорлик, лактация даври, ОИТ касаллиги (шу жумладан анамнезда), айниқса колит.

  • Қўллаш усуллари ва дозалари

    Парентерал:  в/и га ва м/и (чуқур).

    Катталар ва 16 ёшдан катта болалар ёки тана вазни ≥ 40 кг бўлган болалар: ҳар 12 соатда в/и га бир мартада 1-2 г, терапиянинг давомийлиги патогенезга мувофиқ 7-10 кун.

    Сийдик ажратиш тизимининг ўртача ва мўътадил оғирликдаги инфекциялари: ҳар 12 соатда в/и га ёки м/и га 0,5-1 г, терапиянинг давомийлиги 7-10 кун.

    Сийдик чиқариш йўлларининг ўткир инфекциялари: ҳар 12 соатда в/и га 2 г, терапиянинг давомийлиги 10 кун.

    Ўткир ва ҳаётга таҳдид солувчи инфекцияларда ҳар 8 соатда в/и га 2 г дан қўллаш мумкин.

    Иситмали нейтропенияни эмпирик даволаш учун: ҳар 8 соатда в/и га 2 г, терапиянинг одатий давомийлиги 7-10 кун ёки нейтропения йўқолгунга қадар.

    Иситма аломатлари йўқолган, аммо нейтропенияси қолган беморлар учун микробларга қарши терапияни давом эттириш зарурати қайта кўриб чиқилиши лозим.

    2 ойликдан 12 ёшгача бўлган болалар учун доза катталар учун тавсия этилган максимал дозадан (ҳар 8 соатда 2 г) ошмаслиги керак. Вазни 40 мг/кг дан ортиқ бўлган болалар учун ҳар 12 соатда 7-14 кун давомида.

    Бактериал орқа мия менингити  билан касалланган болалар учун ҳар 8 соатда в/и га томизғич (капельница) орқали 50 мг/кг доза киритилиши мумкин.

    Болаларда иситмали нейтропенияни эмпирик даволаш: ҳар 12 соатда 50 мг/кг (иситмали нейтропенияни даволаш – ҳар 8 соатда препаратни қабул қилиш), терапиянинг давомийлиги катта ёшли беморлардаги каби. 2 ойликдан кичик болаларда цефепимдан инъекциялар учун фойдаланиш тажрибаси чекланган. Тажриба 50 мг/кг дозадан фойдаланган ҳолда олингани боис, 2 ойликдан катта беморларда фармакокинетик маълумотларни моделлаштириш ишлари ҳар 12 ёки 8 соатда киритиладиган 30 мг/кг доза 1 ойликдан 2 ойликкача бўлган беморларга ҳам қўлланиши мумкинлигидан далолат бермоқда. 2 ойликдан кичик бўлган болаларни даволашда эҳтиёт бўлиш лозим.

    Жигар фаолияти бузилган беморлар учун дозаларга ўзгартириш киритишга хожат йўқ.

    Буйрак фаолияти бузилган беморларда (К/К ≤60 мл/дақ) инъекциялар учун цефепим дозаси буйрак орқали чиқарилишнинг секинлашган тезлигини компенсациялаш учун ўзгартирилиши керак. Инъекциялар учун цефепимнинг тавсия этилган бошланғич дозаси буйрак фаолияти нормал бўлган беморларники каби бўлиши зарур. Буйрак етишмовчилигига эга беморлар учун цефепимнинг тавсия этилган ушлаб турувчи дозалари нормал дозалаш режими билан таққослаганда

    Креатинин клиренси (мл/дақ) >60, одатий тавсия этилган дозалаш режими

    Ушлаб турувчи дозаларнинг тавсия этилган режими

    Ҳар 12 соатда 500 мг

    Ҳар 12 соатда 1 г

    Ҳар 12 соатда 2 г

    Ҳар 8 соатда 2 г

    30-60

    Ҳар 24 соатда 500 мг

    Ҳар 24 соатда 1 г

    Ҳар 24 соатда 2 г

    Ҳар 24 соатда 2 г

    11-29

    Ҳар 24 соатда 500 мг

    Ҳар 24 соатда 500 мг

    Ҳар 24 соатда 1 г

    Ҳар 24 соатда 2 г

    < 11

    Ҳар 24 соатда 250 мг

    Ҳар 24 соатда 250 мг

    Ҳар 24 соатда 500 мг

    Ҳар 24 соатда 1 г

    Гемодиализ*

    Ҳар 24 соатда 500 мг

    Ҳар 24 соатда 500 мг

    Ҳар 24 соатда 500 мг

    Ҳар 24 соатда 500 мг

     

    1-куни 1 г, кейин ҳар 24 соатда 500 мг дан. Гемодиализ кунларида цефепим гемодиализдан кейин қўлланиши керак. Цефепим имкони борича ҳар куни бир пайтда қўлланиши зарур.

    Гемодиализдаги беморларда диализ бошланган пайтда организмда мавжуд бўлган бутун цефепимнинг 68% га яқини диализнинг 3 соати давомида чиқарилади. Гемодиализда бўлган беморларга инъекция учун цефепим дозаси юқоридаги жадвалда кўрсатилган. Давомли амбулатор перитонеал диализдаги беморларга инъекциялар учун цефепим ҳар 48 соатда одатий тавсия этилган дозаларда қўлланиши мумкин.

    Буйрак фаолияти бузилган болаларда қўллангани ҳақидаги маълумотлар мавжуд эмас; бироқ цефепимнинг болалардаги фармакокинетикаси катталарникига ўхшаш бўлгани учун дозалаш режимини катталар учун дозалар ўзгаришига мутаносиб равишда ўзгартириш тавсия этилади. 

    В/и га қўллаш: ўткир ёки ҳаётга таҳдид солувчи инфекцияларга эга беморлар учун в/и га қўллаш афзалроқ. В/и га инфузия учун 500 мг, 1 г ёки 2 г препарат 50-100 мл  миқдордаги 0,9% ли натрий хлорид, 5% ли ёки 10% ли инъекциялар учун декстроза эритмасида, М/6 натрий лактат инъекцияларида, лактацияланган Рингер эритмасида эритиш зарур. Инъекциялар учун цефепим концентрацияси 40 мг/мл дан ошмаслиги керак. 50 мл-100 мл ҳажмни в/и га қуйиш ишлари тахминан 30 дақиқа давом этиши керак.

    М/и га қўллаш: м/и га қўллаш учун 0,5 г инъекциялар учун цефепим 1,5 мл инъекциялар учун эритмаларга ёки 1,0 г препарат 3,0 мл эритмага қўшилади, кейин м/и га чуқур инъекция қилинади (катта думба мушагининг юқори ташқи квадранти). 
  • Чиқарилиш шакли

    Флаконларга 1,0 г дан солинган инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун. Қўллаш бўйича йўриқномага эга картон ўрамга солинган флаконлар.