Компания тақдимоти
Лицензиялар ва сертификатлар
Прайс-листимизни юклаб олинг

Цефтриаксон+Сульбактам

Цефтриаксон+Сульбактам

Халқаро патентланмаган номи:

Дори шакли:

Вена ичига ва мушак ичига киритиш учун эритма тайёрланадиган кукун 1,5 г флаконларда. 1 дона флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
  • Хусусиятлари

    Таркиби:

    Бир дона флакон таркибида қуйидагилар мавжуд:

    цефтриаксон 1,0 г; сульбактам 0,5 г;

    Фармакологик хусусиятлари

    Препарат сульбактам натрий ва цефтриаксон натрий бирикмаси ҳисобланади.

    Цефтриаксон натрий вена ичига (в/и) ва мушак ичига (м/и) киритиш учун мўлжалланган кенг таъсир доирасига эга ярим синтетик цефалоспоринли антибиотик ҳисобланади.

    Цефтриаксон кенг таъсир доирасига эга: у қуйидаги аэроб граммусбат микроорганизмларга нисбатан: факультатив анаэроблар - Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлар), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, А гуруҳига кирувчи b-гемолитик стрептококклар (S.pyogenes), В гуруҳига кирувчи стрептококклар (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, D гуруҳига кирувчи ноэнтерококкли стрептококклар;

    ва қуйидаги грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.рarainfluenzae, разновидности Klebsiella (шу жумладан Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (шу жумладан S.typhy), Serratia spp. (шу жумладан S.marcescens), Shigella, Versinia (шу жумладан Y.enterocolitica); микроаэрофиллар – Treponema pallidum; аэроблар - Neisseria gonorrheae (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлар), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; бактероидлар туридаги облигат анаэроблар (шу жумладан B.Fragilis’нинг айрим штаммлари), Clostridium (бироқ С.difficile штаммларининг кўпчилиги резистентликка эга), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (шу жумладан F.mortiferum ва F.varium).

    Сульбактам натрий асосий пенициллин ядросининг ҳосиласи ҳисобланади.

    Сульбактам клиник аҳамиятга эга антибактериал фаолликка эга эмас. Тадқиқотларда β-лактамли антибиотикларга чидамли микроорганизмлар томонидан ишлаб чиқариладиган кўпчилик асосий β-лактамазаларнинг ортга қайтариб бўлмайдиган ингибитори экани кўрсатилган.

    Сульбактам пенициллинни боғловчи айрим оқсиллар билан боғланади, шу боис цефтриаксон/сульбактам комбинацияси битта цефтриаксоннинг ўзига қараганда таъсирчан штаммларга кўпроқ намоён бўладиган таъсирни кўрсатади.

    Фармакокинетикаси

    Препарат м/и га киритилганидан кейин плазмадаги цефтриаксон ва сульбактамнинг максимал концентрацияси (Cmax) 15 дақиқа ва 2 соат оралиғи билан аниқланади. Цефтриаксоннинг плазмадаги Cmax  м/и га бир марта 1,0 г доза киритилганидан кейин тахминан 81 мг/л ни ташкил этади ва доза киритилганидан кейин 2-3 соат давомида аниқланади. Сульбактам натрийнинг концентрацияси эса 6-24 мг/мл ни ташкил этади ва доза киритилганидан сўнг 1 соат давомида аниқланади.  

    В/и га тавсия этилган дозада киритилганида цефтриаксон натрий организм органларининг тўқималарида яхши тарқалади. Бактерицид концентрациялари 24 соат давомида сақланиб туради. Цефтриаксон альбумин билан ортга қайтадиган даражада боғланади ва бу боғланиш концентрация ошиши билан камаяди, масалан плазмада < 100 мг/л концентрациясида боғланишнинг 95%дан  300 мг/л концентрациясида боғланишнинг 85% гача камаяди. Альбумин миқдори камлиги туфайли эркин цефтриаксоннинг тўқималар суюқлигидаги пропорцияси плазмадагига қараганда мос равишда юқори.

    Цефтриаксон натрийнинг тақсимланиш ҳажми (Vd) 7-12 л ни, сульбактамники 18-27,6 л ни ташкил этади. Иккаласи ҳам амниотик суюқликда кенг тақсимланади. Шунингдек у сутда ҳам аниқланади. Катта ёшли ёш ва соғлом кўнгиллиларда плазманинг тозаланиш коэффициенти 10-22 мл/дақ.ни ташкил этади. Жигарнинг тозаланиши 5-12 мл/дақ.ни ташкил этади. Сульбактамнинг тахминан 75-85% ва цефтриаксоннинг 50-80% ўзгармаган тарзда буйраклар томонидан чиқарилади, дозанинг қолгани эса сафро билан чиқади.

    Цефтриаксоннинг плазмада ярим парчаланишининг ўртача вақти соғлом, ёш, ёши катта кўнгиллиларда 8 соатни ташкил этади. Янги туғилган чақалоқларда сийдикнинг тикланиш ҳисоблари дозанинг тахминан 70% ни ташкил этади.  8 кунликдан кичик бўлган болаларда ва ёши 75 дан ошган кексаларда ярим парчаланишнинг ўртача вақти одатда ёш соғлом кишилар гуруҳиникига қараганда 2-3 бараварга кўпаяди. Сульбактамнинг плазмадаги ярим парчаланишининг ўртача вақти тахминан 1 соатни ташкил этади.

    Гемодиализ ярим парчаланиш вақтини, организмдан умумий ажралиб чиқишни ва сульбактам Vd ни ўзгартиради.

    Педиатрия соҳасида ўтказилган тадқиқотлар, комбинациялашган шаклда киритилганда цефтриаксон компонентлари фармакокинетикасида сезиларли ўзгаришларга эга бўлмаган.

  • Қўлланадиган ҳолатлар

    Цефтриаксон+сульбактам препарати унга таъсирчан бўлган микроорганизмлар томонидан келтириб чиқарилган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун тайинланади:

    • юқори ва қуйи нафас олиш йўлларининг инфекциялари;
    • ўткир бактериал отит;
    • тери ва юмшоқ тўқималар инфекциялари;
    • сийдик йўлларининг инфекциялари (асоратли ва асоратсиз);
    • кичик тос органларининг инфекциялари;
    • бактериал сепсис;
    • суяк ва бўғимларнинг инфекциялари;
    • ошқозон-ичак тракти инфекциялари;
    • менингит;
    • жинсий йўл орқали юқадиган инфекциялар;
    • жарроҳлик соҳасида инфекциялар профилактикаси.

    Препаратни операциядан олдин қўллаш жарроҳлик процедураларидан ўтаётган беморларда операциядан кейинги инфекцияга чалиниш ҳолатларини қисқартириши мумкин.

  • Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
    Препаратни пенициллинга ёки унинг исталган компонентига ҳамда лидокаинга (м/и га киритилганида) маълум аллергияси бор беморларда, жигар ва буйрак етишмовчилигида, ошқозон-ичак тракти касалликларида (анамнезда), ярали носпецифик колит ёки энтеритда, ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
  • Қўллаш усуллари ва дозалари

    Цефтриаксон+сульбактам препарати инъекциялар учун стерил сувда эритилганидан кейин в/и га ёки м/и га киритилиши мумкин.

    Препарат эритилганидан кейин ҳосил бўлган эритмани дарҳол қўллаш тавсия этилади.

    Препаратдаги ампулалар сони ва препаратни эритишга инъекциялар учун сувнинг тавсия этиладиган ҳажми

    Препарат

    Бир дона ампула ҳажми

    Препаратни эритишга инъекциялар учун стерил сувнинг тавсия этиладиган ҳажми

    м/и га инъекциялар учун

    в/и га инъекциялар учун

    Цефтриаксон+сульбактам 1,5 г

     

    10 мл

    5 мл

    10-20 мл

       Катталар

    Катталар учун одатий суткалик доза (цефтриаксон ҳолатида) 1-2 г ни ташкил этади,  у инфекциянинг оғирлик даражасига қараб кунига 1 марта (ёки тенг тақсимланган дозаларда кунига икки марта) киритилади. Максимал суткалик доза 4 г дан ошмаслиги керак.

    Буйрак фаолияти яққол даражада бузилган беморларда (КК 15-30 мл/дақ) препаратнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 2 г ни) ташкил этади, КК 15 мл/дақ. дан паст бўлган беморларда эса сульбактамнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 0,5 г ни ташкил этади (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси - 1 г).

    Педиатрия беморлари

    Тери ва терининг юмшоқ тўқималари инфекциялари учун тавсия этиладиган суткалик доза (цефтриаксон ҳолатида) 50-75 мг/кг ни ташкил этади, у  кунига 1 марта (ёки тенг тақсимланган дозаларда кунига икки марта) киритилади. Максимал суткалик доза 1 г дан ошмаслиги керак. Ўткир бактериал отитни даволаш учун: м/и га киритиладиган бир марталик доза (цефтриаксон ҳолатида) 250 мг/кг (1 г дан ошмаслиги керак) миқдорида тавсия этилади.

    Менингитдан ташқари оғир аралаш инфекцияларни даволаш учун тавсия этиладиган суткалик доза цефтриаксон ҳолатида 50-75 мг/кг ни ташкил этади, у ҳар 12 соатда бўлинган дозалар билан берилади. Максимал суткалик доза (цефтриаксон ҳолатида) 2 г дан ошмаслиги керак.

    Менингитни даволаш учун (цефтриаксон ҳолатида) 100 мг/кг  миқдоридаги бошланғич терапевтик дозани (4 г дан оширмаган ҳолда) тайинлаш тавсия этилади. Суткалик доза (цефтриаксон ҳолатида) кунига 1 марта (ёки ҳар 12 соатда тенг тақсимланган дозаларда) киритилиши мумкин. Одатда терапиянинг давомийлиги 7-14 кунни ташкил этади. Цефтриаксон билан терапия инфекция белгилари ва аломатлари йўқолганидан кейин ҳам ҳеч бўлмаганда 2 кун давом эттирилиши зарур. Одатий терапия 4-14 кун давом этади. Асоратли инфекцияларда узоқ давом этадиган терапия талаб этилиши мумкин.

    Стрептококк томонидан келтириб чиқарилган инфекцияларни даволашда антипиоген терапия ҳеч бўлмаганда 10 кун давом эттирилиши зарур
  • Чиқарилиш шакли
    Вена ичига ва мушак ичига киритиш учун эритма тайёрланадиган кукун 1,5 г флаконларда. 1 дона флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.