Компания тақдимоти
Лицензиялар ва сертификатлар
Прайс-листимизни юклаб олинг

Цефоперазон+Сульбактам

Цефоперазон+Сульбактам

Халқаро патентланмаган номи:

Цефоперазон, Сульбактам

Дори шакли:

Флаконларга 1,0 г ва 2,0 г дан солинган инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.
  • Хусусиятлари

    Таркиби

    1 дона флакон таркибида қуйидагилар мавжуд:

    Фаол моддалар: цефоперазон натрий тузи, цефоперазонга қайта ҳисоблаганда 0,5 г ёки 1,0 г, ва сульбактам натрий тузи, сульбактамга қайта ҳисоблаганда 0,5 г ёки 1,0 г.

    Фармакологик хусусиятлари

    Учинчи авлод цефалоспорини бўлган цефоперазон препаратнинг антибактериал компоненти ҳисобланади, у бактериал девор синтезини жабрлаш йўли билан бактерицид таъсир кўрсатади. Сульбактам Neisseriaceae ва Acinetobacter’га қарши таъсирдан ташқари бошқа реал антибактериал фаолликка эга эмас, аммо у бета-лактамли антибиотикларга чидамли бўлган микроорганизмлар томонидан ишлаб чиқарилувчи ферментлар – бета-лактамазаларнинг ингибитори ҳисобланади.

    Сульбактам пенициллинлар ва цефалоспоринларнинг резистент микроорганизмлар томонидан деструкцияланишининг олдини олади ҳамда пенициллинлар ва цефалоспоринлар билан яққол кўзга ташланадиган синергизмни намойиш этади. Сульбактам пенициллинни боғловчи айрим оқсиллар билан ҳам боғлангани боис таъсирчан микроорганизмлар битта цефоперазон таъсирига эмас, балки сульбактам/цефоперазон таъсирига кўпроқ таъсирчан бўлади. 

    Сульбактам ва цефоперазон комбинацияси қуйидаги микроорганизмларга қарши фаол: Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

    Сульбактам/цефоперазон клиник аҳамиятга эга бўлган микроорганизмларнинг кенг доирасига қарши in vitro фаолликни намойиш этади.

    Граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлар), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (асосан Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (А гуруҳига кирувчи бета-гемолитик стрептококк), Streptococcus agalactiae (В гуруҳига кирувчи бета-гемолитик стрептококк), бета-гемолитик стрептококкларнинг бошқа кўпчилик турлари, Streptococcus faecalis’нинг кўпгина турлари.

    Грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Klebsiella турлари, Enterobacter турлари, Citrobacter турлари, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (асосан Proteus morganii), Providencia rettgeri (асосан Proteus rettgeri), Providencia турлари, Serratia турлари (шу жумладан S. marcescens), Salmonella ва Shigella турлари, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas’нинг айрим турлари, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

    Анаэроб микроорганизмлар: грамсалбий бациллалар (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides’нинг бошқа турлари ва Fusobacterium турлари); грамижобий ва  грамсалбий кокклар (шу жумладан Peptococcus, Peptostreptococcus ва Veillonella турлари); грамижобий бациллалар (шу жумладан Clostridium, Eubacterium ва Lactobacillus турлари).

    Фармакокинетикаси

    Сўрилиши

    1 г цефоперазон вена ичига (в/и) киртилганидан кейин максимал концентрациясига (Сmax) 30 дақиқадан кейин эришилади ва у 114 мкг/мл ни ташкил этади. 500 мг ёки 1 г сульбактам в/и га киритилганидан кейин Сmax га 15 дақиқадан сўнг эришилади ва у мос равишда 21-40 мкг/мл ва 48-88 мкг/мл ни ташкил этади.

    Тақсимланиши

    Цефоперазоннинг плазма оқсиллари билан боғланиши 82-93% ни, сульбактамники 38% ни ташкил этади.

    2 г сульбактам/цефоперазон вена ичига киритилганидан кейин сульбактам ва цефоперазон максимал концентрацияларининг ўртача қиймати 5 дақиқа давомида мос равишда 130,2 ва 236,8 мкг/мл ни ташкил этади. Бу цефоперазоннинг тақсимланиши (Vα = 10,2-11,3Л) билан солиштирганда сульбактамнинг катта тақсимланиш ҳажмидан (Vα=18,0-27,6Л) далолат беради.

    Сульбактам ҳам, цефоперазон ҳам организм тўқималари ва суюқликларида, шу жумладан сафро, ўт пуфаги, тери, аппендикс, фаллопий трубалари, тухумдонлар, бачадон ва бошқаларда жадал тақсимланади.

    Чиқарилиши

    Препарат киртилганида сульбактам дозасининг тахминан 84% ва цефоперазон дозасининг 25% буйраклар томонидан чиқарилади. Цефоперазон дозасининг катта қисми сафро билан чиқарилади. Сульбактам/цефоперазон киритилганидан кейин сульбактамнинг ўртача ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 1 соатни, цефоперазонники эса 1,7 соатни ташкил этади. Плазмадаги концентрациялари киритилган дозага пропорционал.

    Болаларда сульбактамнинг ўртача Т1/2 муддати 0,91 дан 1,42 соатгача бўлган вақт атрофида, цефоперазонники эса 1,44 дан 1,88 соатгача бўлган вақт атрофида бўлади.

    Сульбактам ва цефоперазон биргаликда комплекс препарат сифатида қўлланганида, улар ўртасида бирор-бир ўзаро фармакокинетик таъсир мавжудлигига доир маълумотлар йўқ.

    Кўп марта киритилганидан кейин сульбактам/цефоперазон компонентларининг фармакокинетикасида бирор-бир сезиларли ўзгаришлар ҳамда ҳар 8-12 соатда қўлланганида уларнинг бирор-бир кумуляцияси аниқланмаган.
  • Қўлланадиган ҳолатлар

    • нафас олиш йўлларининг юқори ва қуйи бўлимлари инфекциялари (шу жумладан, бактериал синусит);

    • сийдик чиқариш йўлларининг юқори ва қуйи бўлимлари инфекциялари;

    • қорин бўшлиғи инфекциялари (шу жумладан, перитонит, холецистит, холангит);

    • тери ва юмшоқ тўқималар инфекциялари;

    • суяклар ва бўғимлар инфекциялари;

    • кичик тос инфекцияси (шу жумладан, эндометрит);

    • сўзак;

    • септицемия;

    • менингит.

  • Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

    Цефалоспоринлар ва бошқа β-лактамли антибиотикларга нисбатан юқори даражадаги таъсирчанлик.

    Она учун тахминий фойда ҳомила ва бола учун эҳтимолий хатардан юқори бўлган тақдирдагина препаратни ҳомиладорлик ва лактация (кўкрак билан эмизиш) даврида қўллаш мумкин.

  • Қўллаш усуллари ва дозалари

    Цефоперазон + сульбактам вена ичига ва мушак ичига киритиш учун мўлжалланган. Терапияни бошлашдан олдин беморда тери пробасини ўтказган ҳолда препаратга нисбатан юқори даражадаги таъсирчанлик бор-йўқлигига ишонч ҳосил қилиш лозим.

    Катталарда қўлланиши. Цефоперазон + сульбактам препаратининг тавсия этилган суткалик дозаси 2-4 г ни ташкил этади. Препаратни ҳар 12 соатда тенг тақсимланган дозада киритиш зарур. Оғир ва рефрактерли инфекцияларда препаратнинг суткалик дозаси 8 г гача оширилиши мумкин.

    Препаратни қабул қилаётган беморларда цефоперазон препаратларини қўшимча равишда тайинлаш зарурати юзага келиши мумкин (ҳар 12 соатда тенг тақсимланган дозада киритиш зарур). Сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 4 г га тенг.

    Жигар фаолияти бузилганида қўлланиши. Оғир обструкцион сариқ касаллиги ҳолатида ва оғир жигар касалликларида ёки ушбу иккала патология буйрак фаолияти бузилиши билан бирга кечганида дозага ўзгартириш киритиш керак бўлади. Жигар фаолияти бузилган ва биргаликда кечувчи буйрак фаолиятининг бузилишига эга беморларда цефоперазоннинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиш ҳамда, зарурат туғилганида, дозага тегишли ўзгаришларни киритиш лозим. Препаратнинг плазмадаги концентрацияси пухталик билан назорат қилинмаган тақдирда, цефоперазон дозаси суткасига 2 г дан ошмаслиги керак.

    Буйрак фаолияти бузилишларида қўлланиши. Цефоперазон + сульбактам препарати креатинин клиренси 30 мл/дақ.дан паст бўлган беморларда қўлланганида, сульбактамнинг паст клиренсини компенсациялаш мақсадида препарат дозасига ўзгартириш киритиш зарур. Креатинин клиренси 15-30 мл/дақ. бўлганида, сульбактамнинг бир марталик максимал дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни ташкил этади; креатинин клиренси 15 мл/дақ.дан кам бўлганида ҳар 12 соатда 500 мг ни ташкил этади. Шу боис оғир инфекцияларда цефоперазон препаратларини қўшимча равишда тайинлаш зарурати юзага келиши мумкин.

    Диализ қўлланганида дозалаш режимига ўзгартириш киритиш керак (“Қўллашнинг ўзига хос хусусиятлари” бўлимига қаранг).

    Болаларда қўлланиши. Цефоперазон + сульбактам препаратининг тавсия этилган суткалик дозаси 40-80 мг/кг тана вазнини ташкил этади. Препаратни ҳар 6-12 соатда тенг тақсимланган дозаларда киритиш зарур. Оғир ёки рефрактерли инфекцияларда  Цефоперазон + сульбактам препаратининг суткалик дозаси 160 мг/кг гача оширилиши ва 2-4 та тенг дозага тақсимланиши мумкин.

    1 ҳафталик чақалоқларга препаратни ҳар 12 соатда киритиш керак. Гўдаклар учун максимал суткалик доза  80 мг/кг дан ошмаслиги зарур.

    Вена ичига қўлланиши. Томчили инфузия учун 1 дона флакон таркиби (2,0 г) 5% ли 6-7 мл глюкозанинг сувдаги эритмасида, 0,9% ли натрий хлорид эритмасида ёки инъекциялар учун стерил сувда эритилади. Сўнгра қўллашдан олдин худди шу эритувчи ёрдамида 20 мл гача оширилади. Препарат инфузия тарзида 15-30 дақиқа давомида киритилади.

    Цефоперазон + сульбактам препарати цефоперазон 10 мг/мл ва сульбактам 10 мг/мл бўлган концентрациядан цефоперазон 250 мг/мл ва сульбактам 250 мг/мл бўлган концентрацияларгача инъекциялар учун сув билан, 0,225% ли натрий хлорид эритмасидаги 5% ли глюкоза эритмаси билан, 0,9% ли натрий хлорид эритмасидаги 5% ли глюкоза эритмаси билан мос келади.

    Лактатнинг Рингер эритмаси вена ичига инфузия учун эритишга мос келади, бироқ бирламчи эритиш учун тўғри келмайди.

    Вена ичига инъекция учун флакон таркибини юқорида баён этилганидай эритиш ва камида 3 дақиқа давомида киритиш зарур.

    Мушак ичига қўлланиши. Лидокаин эритмаси мушак ичига қўллаш учун эритишга мос келади, бироқ бирламчи эритиш учун тўғри келмайди.

    Эритилганидан кейин м/и ва в/и га киритиш учун мўлжалланган эритмани 24 соат давомида 8º дан 25º С гача бўлган ҳароратда, 7 кун давомида 2º дан 8º С гача бўлган ҳароратда сақлаш мумкин
  • Чиқарилиш шакли

    Флаконларга 1,0 г ва 2,0 г дан солинган инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.