Презентация компании
Лицензии и сертификаты
Скачайте наш прайс-лист

Цефепим-Sanita

Цефепим-Sanita

Международное непатентованное название:

Цефепим

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления инъекционного раствора 1,0 г
  • Свойста

    В одном флаконе содержится:

    Цефипима гидрохлорид (в пересчете на цефипим) – 1 г

    Вспомогательные вещества: L-аргинин

    Фармакологические свойства

    Цефепим - является цефалоспориновым антибиотиком IV поколения, обладающие бактерицидным действием. Механизм его действия осуществляется путем ингибирования синтеза клеточной оболочки бактерий. Внутри клеток бактерий молекулярными мишениями Цефепима являются пенициллин связывающие белки (РВР). Обладает широким спектром действия. Также высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий. Активен против большинство штаммов указанных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях.

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Cedecea, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundiе, Allotype Citobacter, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytaca, Moraxela catarrhalis (включая штаммы,  продуцирующие бета-лактамазы), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только штаммы чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А по Ланцефельду), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis (только штаммы чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agallactiae (стрептококки группы В по Ланцефельду).

    Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и стафилококки, устойчивые к  метициллину, также устойчивы и к цефепиму.

    Анаэробные микроорганизмы: Грамотрицательные бациллы (Bacteroides fragilis, другие Bacteroides и Fusobacterium) Грамположительные и грамотрицательные коккобактерии (включая пептококки, пептострептококки и Velionella), грамположительные бациллы (включая  Clostridium, Eubacterium и Acidobacterium).

    Фармакокинетика

    При внутривенным (в/в) применении однократной дозы фармакокинетика Цефепима является линейной в пределах 250 мг – 2 г. Цефепим выводится преимущественно через почки, период полувыведения (Т½) составляет 2,0 часа, а общий клиренс из организма у здоровых волонтеров происходит со скоростью 120,0 мл/мин. При внутримышечном  (в/м) применении препарат полностью абсорбируется. После однократной в/м инъекции максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 1,5 часа. Фармакокинетика цефепима является линейной в диапазоне 500 мг – 2 г, в/м. Нет доказательства накопления у здоровых взрослых мужчин-добровольцев, получивших клинически значимые дозы в течение 9 дней. Связывание цефепима с белками сыворотки составляет приблизительно 20% и не зависит от его концентрации в сыворотке. Средний объем распределения (Vd) в устойчивом состоянии составляет 18,0 л. Терапевтические концентрации обнаруживается в различных жидкостях организма, таких как моча, желчь, перитонеальная жидкость, пузырная жидкость и слюна, и в тканях организма, таких как слизистая оболочка бронхов, простата, аппендикс и желчный пузырь. Цефепим проникает через воспаленный гематоэнцефалический барьер. Слабо метаболизируется до N-метилпирролидина (NMP), который быстро преобразовывается в N-окись (NMP-N-окись). Выведение цефепима происходит в основном через почки, около 85% от принятой дозы в неизмененном виде, менее 1% выделяется в виде NMP, 6,8% – в виде NMP-N-окиси и 2,5% – в виде эпимера цефепима.

    В незначительной степени выводится с грудным молоком. Фармакокинетика цефепима исследовалось на детях от 2 месяцев до 11 лет после однократной и многократной доз по программам каждые 8 часов и каждые 12 часов. После однократной в/в дозы общий клиренс из организма Vd составляли 3,3 мл/мин/кг и 0,3 л/кг соответственно. Выделение в мочу неизменного цефепима составляло 60,4% от в веденной дозы, а средний почечный клиренс 2,0 мл/мин/кг. Значительного действия на клиренс из организма или Vd возраст и пол (в пересчете на массу тела) не оказывают. При применении цефепима по 50 мг /кг каждые 12 часов аккумуляции не наблюдалось, в то время как Cmax, площадь под кривой «концентрации время» (AUC) и период распада были увеличены примерно на 15% в устойчивом состоянии после дозы 50 мг/кг каждые 8 часов. Действие цефепима у детей после в/в введения дозы 50 мг/кг сравнимо с действием у взрослых, получающих в/в по 2 г дозы. Абсолютная биоэквивалентность при в/м введении 50 мг/кг препарата составляла 82,3%. Фармакокинетика цефепима была изучена у пациентов с различными степенями почечной недостаточности. Средний Т ½ у пациентов нуждающихся в гемодиализе, было 13,5 часа, а у пациентов, нуждающихся в продолжительном перитонеальном диализе – 19,0 часа. У пациентов с нарушенной функцией почек общий  клиренс цефепима из организма уменьшался пропорционально клиренсу креатинина (К/К), что служило основой для корректировки доз для этой группы пациентов.

    У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика цефепима оставалась неизменной. Для пациентов этой группы нет необходимости в корректировке доз.    

  • Показания

    Препарат применяют для лечения инфекций, вызванных восприимчивыми штаммами микроорганизмов, указанными выше, взрослых и детей в возрасте от 2 месяцев до 16 лет:

    • инфекции нижних дыхательных путей (пневмония и бронхит);
    • неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящего тракта (включая пиелонефрит);
    • неосложненные внутрибрюшинные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей);
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции гинекологические, септицемия, инфекции при эмпирической терапии для пациентов с фебрильной нейтропенией.
    • бактериальный спинномозговой менингит у детей;
    • для уменьшения развития бактерий, устойчивых к препарату, и поддержания эффективности цефепима и других антибактериальных препаратов для инъекций.
  • Противопоказания

    Гиперчувствительность к цефепиму, L-аргинину, антибиотикам класса цефалоспорина, пенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, детям до 2 месяцев.

    С осторожностью: беременность, лактация, заболевание ЖКТ (в том числе в анамнезе), особенно колит.

  • Способы применения и дозы

    Парентерально:  в/в и в/м (глубоко).

    Взрослые и дети старше 16 лет или дети с весом тела ≥ 40 кг: 1-2 г в/в в один приём каждые 12 часов, длительность терапии 7-10 дней в соответствии с патогенезом.

    Средние и умеренные инфекции мочевыделительной системы: 0,5-1 г в/в или в/м, каждые 12 часов, длительность терапии 7-10 дней.

    Острые инфекции мочевыводящих путей: 2 г в/в каждые 12 часов, длительность терапии -10 дней.

    При острых и угрожающих жизни инфекциях можно применять по 2 г в/в, каждые 8 часов.

    Для эмпирического лечения лихорадочной нейтропении: 2 г в/в, каждые 8 часов, обычная длительность терапии 7-10 дней или до исчезновении нейтропении.

    Для пациентов с исчезнувшими признаками жара, но оставшейся нейтропенией должна пересматриваться необходимость продолжения противомикробной терапии.

    Доза у детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет не должна превышать максимальную рекомендованную взрослую дозу (2 г каждые 8 часов). Для детей весом более 40 мг/кг каждые 12 часов в течении 7-14 дней.

    Для детей больных бактериальным спинномозговым менингитом может использоваться доза 50 мг/кг через каждые 8 часов в/в через капельницу.

    Эмпирическое лечение лихорадочной нейтропении у детей: 50 мг/кг каждые 12 часов (лечение лихорадочной нейтропении - прием препарата через каждые 8 часов), а длительность терапии - как у взрослых пациентов. Опыт использования цефепима для инъекций у детей младше 2 месяцев ограничен. Так, как опыт был получен при использовании дозы 50 мг/кг, моделирование фармакокинетических данных у пациентов старше 2 месяцев говорит о том, что доза 30 мг/кг через каждые 12 или 8 часов может быть применена  к пациентам в возрасте от 1 до 2 месяцев. При лечении детей младше 2 месяцев должна соблюдаться осторожность.

    Для пациентов с нарушенной функцией печени нет необходимости в корректировке доз.

    У пациентов с нарушенной функцией почек (К/К ≤60 мл/мин) доза цефепима для инъекций должна быть скорректирована для компенсации замедленной скорости выведения через почки. Рекомендованная начальная доза цефепима для инъекций должна быть такой же, что и для пациентов с нормальной работой почек. Рекомендованные поддерживающие дозы цефепима для пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с нормальным режимом дозирования

    Клиренс креатинина (мл/мин) >60, обычный рекомендованный режим дозирования

    Рекомендованный режим поддерживающих доз

    500 мг каждые 12 часов

    1 г каждые 12 часов

    2 г каждые 12 часов

    2 г каждые 8 часов

    30-60

    500 мг каждые 24 часа

    1 г каждые 24 часа

    2 г каждые 24 часа

    2 г каждые 24 часа

    11-29

    500 мг каждые 24 часа

    500 мг каждые 24 часа

    1 г каждые 24 часа

    2 г каждые 24 часа

    < 11

    250 мг каждые 24 часа

    250 мг каждые 24 часа

    500 мг каждые 24 часа

    1 г каждые 24 часа

    Гемодиализ*

    500 мг каждые 24 часа

    500 мг каждые 24 часа

    500 мг каждые 24 часа

    500 мг каждые 24 часа

    1 г 1-й день, затем по 500 мг каждые 24 часа. В дни гемодиализа цефепим должен применяться после гемодиализа. По возможности цефепим должен каждый день использоваться в одно и тоже время.

    У пациентов, подверженных гемодиализу, около 68 % всего цефепима, присутствующего организме на момент начала диализа, выводиться в течение 3 часов диализа. Доза цефепима для инъекций для пациентов на гемодиализе указана в таблице выше. Для пациентов, подвергающихся продолжительному амбулаторному перитонеальному диализу, цефепим для инъекций может применятся в обычных рекомендованных дозах каждые 48 часов.

    Данные об использование у детей с нарушенной почечной функцией отсутствуют; однако, поскольку фармакокинетика цефепима у детей схожа с таковой у взрослых, рекомендуют изменять режим дозирования пропорционально изменениям доз для взрослых.

    В/в применение: для пациентам с острыми или угрожающими жизни инфекциями предпочтительнее в/в применение. Для в/в инфузии растворите 500 мг, 1 г или 2 г в 50-100 мл 0,9 % хлорида натрия, 5 % или 10 % декстрозы инъекции, М/6 инъекции натрия лактата, лактированного Рингера. Концентрация цефепима для инъекций не должна превышать 40 мг/мл. В/в вливание объема 50 мл-100 мл должно проводиться в течение приблизительно 30 минут.

    В/м применение: для в/м применения следует добавить 0,5 г цефепима для инъекций к 1,5 мл растворов для инъекций или 1,0 г –добавить к 3,0 мл раствора, а затем сделать глубокую в/м инъекцию (внешний верхний квадрат большой ягодичной мышцы).  

  • Форма выпуска
    Порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,0 г во флаконах. Флаконы с инструкцией по применению в упаковке из картона.