Презентация компании
Лицензии и сертификаты
Скачайте наш прайс-лист

Цефоперазон+Сульбактам

Цефоперазон+Сульбактам

Международное непатентованное название:

Цефоперазон, Сульбактам

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления инъекционного раствора 1,0 г
  • Свойста

    Состав

    1 флакон содержит:

    Активные вещества: цефоперазона натриевая соль, в пересчете на цефоперазон – 0,5 г или 1,0 г, и сульбактама натриевой соли, в пересчете на сульбактам – 0,5 г или 1,0 г.

    Фармакологические свойства

    Антибактериальным компонентом препарата является цефоперазон – цефалоспорин третьего поколения, который действует бактерицидно, путем угнетения синтеза бактериальной стенки. Сульбактам не имеет реальной антибактериальной активности, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter, однако он является ингибитором бета-лактамаз – ферментов, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

    Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами и демонстрирует выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более восприимчивыми к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.

    Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против таких микроорганизмов: Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

    Сульбактам/цефоперазон проявляет in vitro активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

    Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, многих видов Streptococcus faecalis.

    Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, виды Klebsiella, виды Enterobacter, виды Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (преимущественно Proteus morganii), Providencia rettgeri (преимущественно Proteus rettgeri), виды Providencia, виды Serratia (включая S. marcescens), виды Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

    Анаэробные микроорганизмы: грамнегативные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium); грампозитивные и грамнегативные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella); грампозитивные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После внутривенного (в/в) введения 1 г цефоперазона максимальная концентрация (Сmax) достигается через 30 мин и составляет 114 мкг/мл. После  в/в введения 500 мг или 1 г сульбактама Сmax достигается через 15 мин и составляет 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл соответственно.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы цефоперазона составляет 82-93 %, сульбактама -38%.

    Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама/цефоперазона внутривенно на протяжении 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг/мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα=18,0-27,6Л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα = 10,2-11,3Л).

    И сульбактам, и цефоперазон подлежат интенсивному распределению в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиевые трубы, яичники, матку и другие.

    Выведение

    При введении препарата приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученных выводится почками. Большая часть дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефоперазона средний Т1/2 сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона – 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе.

    У детей средний срок Т1/2 сульбактама находится в пределах от 0,91 до 1,42 часа, а цефоперазона – от 1,44 до 1,88 часа.

    Данные относительно какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме комплексного препарата отсутствуют.

    После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефоперазона и какой-либо их кумуляции при применении каждые 8-12 часов.

  • Показания
    • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальный синусит);
    • инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
    • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции костей и суставов;
    • инфекция малого таза (в т.ч. эндометрит);
    • гонорея;
    • септицемия;
    • менингит.
  • Противопоказания

    Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

    Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

  • Способы применения и дозы

    Цефоперазон + сульбактам предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности, сделав кожную пробу.

    Применение у взрослых. Рекомендованная суточная доза препарата Цефоперазон + сульбактам составляет 2-4 г. Препарат следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 8 г.

    У пациентов, которые получают препарат, может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона (следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе). Максимальная суточная доза сульбактама равна 4 г.

    Применение при нарушении функции печени. Коррекция дозы может быть необходима в случаях тяжелой обструкционной желтухи и тяжелых заболеваний печени или когда обе эти патологии сопровождаются нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходим контроль концентрации цефоперазона в плазме и, при необходимости, соответствующая коррекция дозы. В случае отсутствия тщательного контроля концентрации препарата в плазме доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки.

    Применение при нарушениях функции почек. При применении препарата Цефоперазон + сульбактам у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы препарата с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 500 мг каждые 12 часов. Поэтому при тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона.

    При применении диализа необходима коррекция дозового режима (см. Особенности применения).

    Применение у детей. Рекомендованная суточная доза препарата Цефоперазон + сульбактам составляет 40-80 мг/кг массы тела. Препарат следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенных дозах. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата Цефоперазон + сульбактам может быть увеличена до 160 мг/кг и распределена на 2-4 равные дозы.

    Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для младенцев не должна превышать 80 мг/кг.

    Внутривенное применение. Для капельной инфузии содержимое 1 флакона (2,0 г) следует растворить в 6-7 мл 5% раствора глюкозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением тем же растворителем развести до 20 мл. Препарат вводят инфузионно на протяжении 15-30 минут.

    Препарат Цефоперазон + сульбактам совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама.

    Раствор Рингера лактата является подходящим для разведения при внутривенной инфузии, но не для первичного разведения.

    Для внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить как описано выше и вводить на протяжении как минимум 3 минут.

    Внутримышечное применение. Раствор лидокаина является подходящим для разведения при внутримышечном применении, но не для первичного растворения.

    После растворения возможно хранения раствора для в/м и в/в введения препарата при температуре от 8º до 25º С в течение 24 ч, при температуре от 2º до 8º С-7 дней. 
  • Форма выпуска
    Порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 1,0 г и 2,0 г